Östrogeenil on inimkehas mitmeid erinevaid ülesandeid. Östrogeeni funktsioon on ehk kõige tihedamalt seotud naiste suguelundite arengu ja toimimisega. Lisaks sellele mängib östrogeen aga olulist rolli luude tervises ja teatud valkude tootmises, mis on olulised keha nõuetekohaseks toimimiseks. Östrogeen võib mõnikord avaldada kehale patoloogilist mõju, kuna see võib soodustada teatud naiste vähivormide levikut.
Enamik inimesi seostab östrogeeni funktsiooni selle toimega naiste reproduktiivsüsteemile. Tõepoolest, östrogeen mängib kriitilist rolli nii naiste suguelundite arengus kui ka võimes edukalt rasedust kanda. Üks esimesi rolle, mida östrogeen naise elus mängib, on puberteedieas. Selle aja jooksul soodustab kõrgenenud östrogeeni tase naiste seksuaalomaduste arengut. See võimaldab rinnakoe kasvu ja arengut, jaotab keharasva ümber täiskasvanud naise mustriks ning soodustab sisemiste reproduktiivorganite, sealhulgas emaka ja munajuhade küpsemist.
Östrogeeni teine ülesanne on hõlbustada rasestumist. Menstruaaltsükli ajal soodustab see emaka seina kasvu ja arengut, valmistudes võimalikuks viljastatud munaraku siirdamiseks. Selle taseme tõus poole menstruaaltsükli ajal soodustab ovulatsiooni. Östrogeen mängib olulist rolli ka munaraku viljastamise võimaldamisel, kuna see aitab emakakaelal toota õhukest vesist lima, mis hõlbustab sperma transportimist küpsesse munarakku.
Kuigi paljud inimesed arvavad, et östrogeeni ainus funktsioon on naiste reproduktiivtrakti abistamine, on östrogeenil tegelikult palju muid eesmärke erinevates kehaosades. Sellel on oluline roll luu ainevahetuses, kuna see vähendab luurakkude vahetust ja soodustab seeläbi luu tugevat mineraalset tihedust. See roll muutub ilmseks pärast seda, kui naised jõuavad menopausi ja nende kehas on vähenenud östrogeeni tase, kuna nende luutihedus väheneb, mis seab nad ohtu osteoporoosi tekkeks. Tegelikult on teatud osteoporoosi raviks kasutatavatel ravimitel luutiheduse suurendamiseks kehas östrogeenitaoline toime.
Teatud valkude tootmise soodustamine organismis on östrogeeni teine funktsioon. See östrogeeni roll on oluline nii meestele kui naistele, kuna meeste veres ringleva östrogeeni tase on madal. Östrogeen suurendab teatud valkude tootmist, mis on olulised vere hüübimiseks. Samuti kiirendab see teisi hormoone kandvate valkude tootmist.
Mõnel juhul võib östrogeenil olla kehas patoloogiline roll. Naistel leitud vähid, nagu emakavähk või rinnavähk, võivad sisaldada kasvajat sisaldavatel pahaloomulistel rakkudel östrogeeni retseptoreid. Östrogeen soodustab seega nende vähivormide kasvu ja levikut. Selle tulemusena hõlmavad mõned vähiravi keemiliste ainete kasutamist, mis antagoniseerivad östrogeeni toimet kehas. Need ravimid on eriti olulised rinnavähi vastu võitlemisel.