Süsteemsete insektitsiidide põhiidee on rünnata putukaid otse nende elavate toiduallikate kaudu, kahjustamata seejuures peremeesliike. Näiteks võib insektitsiid olla mustuse sisse imbunud, et taim saaks seda tarbida. Kui see on tarbitud, muutub insektitsiid põhimõtteliselt taime osaks ja kui putukad ründavad, neelavad nad ka mürki. See kahjuritõrjemeetod võib olla väga tõhus, kuid mõned inimesed muretsevad, et see võib keskkonda kahjustada.
Süsteemsete insektitsiidide toimimiseks on paar erinevat viisi. Mõnikord on ained mõeldud putukate ja kahjurite hävitamiseks ning mõnikord on see pigem hoiatav. Näiteks võivad mõned süsteemsed mürgid tekitada kahjuritele söömise ajal ainult ebamugavust, mis võib tekitada nendes kõhklusi, kas tulevikus sarnastest taimedest süüa või vähemalt lühiajaliselt lahkuda ja toituda vaid väga lühikeste ajavahemike järel.
Süsteemne insektitsiid kestab sageli nädalaid või kuid, ilma et oleks vaja teist ravi teha. Lõpuks loputab peremeesorganismi loomulik ainevahetus mürgi oma süsteemist välja ja siis on tavaliselt vaja teist ravi. Nii võivad süsteemsed lahendused olla palju paremad kui tavalised pestitsiidid, millest paljud saavad lihtsa vihmasajuga maha pesta või tugeva tuulega minema lennata.
Süsteemne insektitsiid on peamiselt tuntud selle kasutamise poolest taimedel, kuid mõnikord kasutatakse seda ka loomadel. Näiteks koertel ja kassidel kasutatakse süsteemseid ravimeid, mis vabanevad kirbudest. Need toimivad sageli väga hästi, kuigi võib esineda kõrvaltoimeid. Kemikaale kasutatakse mõnikord ka veistel teatud parasiitide vastu võitlemiseks.
Mõned põllumehed väldivad süsteemsete pestitsiidide kasutamist toidukultuuridel, kartes, et see kahjustab inimesi, kuid teised kasutavad neid siiski. Tegelikult peetakse nende pestitsiidide kasutamist toidukultuuride puhul suhteliselt tavaliseks. Kemikaalide ohutuse kindlakstegemiseks on tehtud katseid, kuid mõned eksperdid ei usalda tulemusi ja muretsevad, et inimesed võivad pikaajalisest kasutamisest teadmata kahju saada.
Teine süsteemse pestitsiidi potentsiaalne oht on see, et see võib olla liiga tõhus. Mõned eksperdid muretsevad, et need insektitsiidid võivad hävitada terved putukate populatsioonid, millel võib olla ökosüsteemile pikaajalisi tagajärgi. Näiteks kardavad mõned inimesed, et teatud linnuliigid, mis arenevad hästi putukatest, võivad olla kaudselt ohustatud.