On mitmeid neuroneid, mis vabastavad ajus keemilisi aineid, mis mõjutavad tuhandeid neuroneid, isegi kui need neuronid asuvad üksteisest kaugel. Nende neuronite poolt vabanevaid kemikaale nimetatakse neuromodulaatoriteks. Need kemikaalid moduleerivad neuronite aktiivsust, mis sisaldavad retseptormolekule, mis neid ära tunnevad ja nendega seonduvad. Opioidpeptiidid on kesknärvisüsteemis leiduvad neuromodulaatorid ja koosnevad kolmest põhiklassist: beeta-endorfiinid, enkefaliinid ja dünorfiinid. Need opioidid aktiveerivad opioidiretseptoreid, mis on ka opiaatide (nt morfiini ja heroiini) sihtmärgid.
Neuromodulaatorid, nagu opioidpeptiidid, on laialdaselt levinud kogu ajus ja aktiveerivad või vähendavad paljusid neuronaalseid radu. Need ahelad või rajad aktiveeruvad, kui presünaptilistel neuronitel paiknevad terminalinupud vabastavad ajus opioidid, mis seonduvad postsünaptilistel neuronitel paiknevate opioidiretseptoritega. Selle tulemuseks on nende neuronite stimuleerimine, mis põhjustab mitmesuguseid füsioloogilisi ja käitumuslikke mõjusid, sealhulgas valutundlikkuse vähenemist.
Kui opioidpeptiidid, nagu beeta-endorfiinid, vabanevad ajus, põhjustavad need teadaolevalt valutundlikkuse vähenemist. Beeta-endorfiine, mis on morfiinitaolised ained, sünteesitakse või toodetakse erinevates ajupiirkondades. Üks selline piirkond on hüpotalamus, mis on seotud temperatuuri reguleerimise, seksuaalkäitumise ja valutundlikkusega. Kui beeta-endorfiinid saadavad hüpotalamusest signaale ajutüves paiknevatele radadele, pärsivad nad valuaistingute ülekandumist kehas, vähendades valu täpselt nagu morfiin.
Muud käitumuslikud mõjud hõlmavad kalduvust käimasoleva käitumise jätkamiseks või püsimiseks. Näiteks kui loom osaleb teatud liigilaadses käitumises, näiteks võitlemas, vabanevad opioidid. Need opioidpeptiidid tagavad, et loom jätkab võitlust, et kaitsta end röövloomade eest, ja valu ei peata teda.
Opioidi retseptoreid ei stimuleeri mitte ainult opioidid, vaid neid võivad aktiveerida ka kemikaalid, mis jäljendavad sarnaseid tulemusi. Oopiumi mooniseemned koosnevad kemikaalide rühmast, mida nimetatakse opiaatideks ja mis stimuleerivad teatud opioidi retseptoreid. Kui oopiumi mooniseemneid suitsetatakse või süüakse, pärsib see teadaolevalt valu ja tekitab meeldivaid efekte. Opiaadid jäljendavad opioidpeptiidide mõju ajule, stimuleerides opioidi retseptoreid, põhjustades nii inhibeerivat kui ka ergutavat toimet. Inhibeerivad toimed hõlmavad vähenenud tundlikkust valu suhtes, sedatsiooni ja kehatemperatuuri langust ning erutav toime on see, mis meelitab inimesi jätkama opiaatide (nt heroiini) võtmist, mis sageli põhjustab sõltuvust.