Opioidiretseptor on G-valguga seotud retseptor, kus valgu aktiveerimine raku välisküljel aktiveerib rakusiseste keemiliste radade kaskaadi. Opioidiretseptorid on kehas olevad molekulid või kohad, mida opioidained aktiveerivad. Need kohad avastati 1970. aastate alguses, kui uuriti, kuidas opiaatide ravimid inimkehas oma toimet avaldavad. Opioidiretseptoreid leidub rohkesti seljaajus, kuid neid leidub ka väiksemates kontsentratsioonides sellistes kohtades nagu seedetrakt. On palju opiaataineid, mis on võimelised aktiveerima retseptorite saite, sealhulgas inimese süsteemi poolt toodetud endogeensed opioidid, nagu endorfiinid ja enkefaliinid, aga ka välised laboris valmistatud opiaadid, nagu hüdrokodoon ja morfiin.
Opioidiretseptorid pärsivad impulsside ülekannet ergastavatel radadel inimkeha süsteemis. Need rajad hõlmavad serotoniini, katehhoolamiini ja aine P radu, mis kõik on seotud valu tajumise ja heaolutundega. Opioidiretseptorid jaotatakse veel mu-, delta- ja kappa-retseptoriteks. Kuigi kõigil klassidel on erinevad tegevusviisid, on neil põhilisi sarnasusi. Neid kõiki juhib kaaliumpumba mehhanism, mis asub enamiku rakkude plasmamembraanil.
Mu, delta ja kappa tähiste erinev toime ei tulene mitte niivõrd erinevatest rakulistest reaktsioonidest pärast kaaliumipumba aktiveerimist, vaid retseptorite anatoomilisest paigutusest. Näiteks opiaadiretseptorid, mis paiknevad seljaajus ja ajus, avaldavad kesknärvisüsteemis valu vaigistavat toimet, samas kui opiaadiretseptorid hingamisteedes ja seedetraktis pärsivad muid toiminguid, nagu seedimine ja köha reaktsioon. Inhibeeriv reaktsioon aktiveerub kõigis opioidiretseptorites, alustades ühise ensüümi, adenülaattsüklaasi, pärssimisega. Järgnev keemiline kaskaad pärast seda esialgset keemilist reaktsiooni vähendab seotud teabe voogu aju töötlemiskeskustesse. Inimestel, kes kannatavad opiaadiravimite ärajätmise all, ei ole piisavalt opiaadiaineid, et neid ergastavaid radasid pärssida, mis põhjustab agitatsiooni ja liialdatud valu.
Suur osa opioidiretseptorite kohta tehtud uuringutest keskendub konkreetselt mu-retseptoritele. Selle retseptori stimuleerimine on seotud intensiivse eufooria- ja rahutundega. Arvatakse, et see reaktsioon on osaliselt tingitud mu-retseptorite ristreaktsioonist dopamiini ja gamma-aminovõihappe (GABA) neurotransmitterisüsteemidega. Organism toodab opioidset ainet, mis sarnaneb mu-retseptoritega seotud narkootilise aine morfiiniga.