Elektrilised impulsid liiguvad närvirakkude vahel, püüdes juhtida olulist sensoorset ja motoorset teavet sünapside, närvirakkude vaheliste ruumide kaudu. Enamik sünapse on keemilised ja depolarisatsiooni tõttu ei saa see aktsioonipotentsiaali jõudmisel neuroni aksoni lõppu üle pilu liikuda enne, kui elektrilised signaalid muudetakse keemilisteks signaalideks. Neurotransmitterid on keemilised sõnumitoojad, mis juhivad närvisignaale läbi neuronitevahelise sünaptilise pilu, et mõjutada teiste närvirakkude või näärmete tööd. Mõned neurotransmitterid ajus reguleerivad teiste neurotransmitterite toimet, suurendades või vähendades veelgi nende toimet postsünaptiliselt.
Enne kõiki teisi neurotransmittereid avastatud atsetüülkoliin on ergastav ja inhibeeriv, mis tähendab, et see võib suurendada või vähendada närvirakkude funktsioneerimist. Atsetüülkoliin mõjutab vegetatiivset funktsioneerimist, sealhulgas südame löögisagedust, hingamist ja lihasrakkude aktiivsust, olenevalt sellest, kus see vabaneb. Kui see toimib kesknärvisüsteemile, nimelt ajule, on selle toime ergastav; kui see on perifeerses närvisüsteemis, on see pärssiv.
Norepinefriin ja teised ajus leiduvad neurotransmitterid, mida nimetatakse serotoniiniks ja dopamiiniks, klassifitseeritakse biogeenseteks amiinideks või sagedamini katehhoolamiinideks. Biogeensed amiinid mõjutavad meeleolu, kuna nende muutused on seotud teatud häiretega, sealhulgas vaimuhaigusega skisofreenia ja Parkinsoni tõvega, mis tekib dopamiini tootvate neuronite hävimise tõttu. Psühhotroopseid ravimeid, nagu antidepressante, kasutatakse peamiselt nende mõju tõttu aju biogeensetele amiinidele.
Aminohapped gamma-aminobuytric acid (GABA) ja glütsiin on ajus neurotransmitterid, mis takistavad ajus ja seljaajus neuraalset süttimist. Ärevust vähendavad ravimid, nagu barbituraadid ja bensodiasepiinid, suurendavad GABA toimet. Kõigist aju inhibeerivatest neurotransmitteritest kõige kättesaadavam GABA on oluline skeletilihaste tegevuse nägemiseks ja kontrollimiseks.
Opiaadid, nagu kodeiin ja morfiin, on tugevad valuvaigistid, rühm ravimeid, mis on ette nähtud valu leevendamiseks ja mis ei põhjusta täielikku teadvusekaotust. Looduslikke endorfiine toodab organism endogeensete opioidide kujul, nagu beeta-endorfiin ja eukefaliin, mis toimivad aju opioidiretseptoritega seondudes, pärssides valuimpulsse. Opioidid toimivad ka neuromodulaatoritena, reguleerides teist tüüpi neurotransmitterite toimet ajus.
Teatud ravimid avaldavad mõju aju neurotransmitteritele, mis võivad põhjustada või põhjustada sõltuvust, mida nimetatakse ka uimastite kuritarvitamiseks. Agonistid on ained, mis on võimelised toimima samamoodi või võivad tugevdada teatud neurotransmitterite toimet. See saavutatakse kas retseptoritele avalduva toime suurendamise või tagasihaarde keelamisega. Antagonistid on ravimid, mis asetsevad retseptoritel, põhjustamata toimet, mis peatab neurotransmitterite seondumise retseptoritega.