Kolesterooli tootmise protsessi kehas nimetatakse kolesterooli biosünteesiks. See koosneb mitmest etapist, mis sõltuvad paljudest ensüümidest ja protsessidest, et jõuda lõpptooteni. Kolesterool on õiges koguses organismi normaalseks toimimiseks hädavajalik. Seda kasutatakse muu hulgas rakuseinte ja hormoonide tootmiseks. Liiga palju kolesterooli võib aga põhjustada ateroskleroosi ehk veresoonte ahenemist ning põhjustada südamehaigusi, südameinfarkti või insuldi.
Kolesterooli biosüntees toimub peamiselt maksas ja saab alguse inimese poolt söödud toidust saadud toorproduktist – süsivesikutest, rasvadest ja valkudest. Need metaboliseeritakse organismis tooteks nimega atsetüül-CoA, mis seejärel metaboliseeritakse mitmes etapis ensüümide atsetoatsetüül-CoA tiolaas, HMG CoA süntaas ja HMG CoA reduktaas tooteks, mida nimetatakse mevalonaadiks. Just selles etapis kolesterooli biosünteesis hakkavad toimima statiinid, üks enim kasutatavaid kõrge kolesteroolitasemega ravimeid.
Mevalonaati töödeldakse isopreenide tootmiseks mitmete toodete kaudu ensüümide mevalonaatkinaasi, fosfomevalonaatkinaasi, fosfomevalonaatdekarboksülaasi ja prenüültransferaasi abil. Seejärel metaboliseeruvad need edasi kas skvaleeniks või koensüümiks Q10 või ubikinooniks. Koensüüm Q10 on antioksüdant.
Skvaleeni muudavad skvaleeni epoksidaas ja oksüdoskvaleentsüklaas lanosterooliks. Lanosterool läbib mitmeid täiendavaid protsesse, mille tulemuseks on kolesterooli lõpptoode. See on kolesterooli biosünteesi väga lihtsustatud selgitus ja iga etapp võib hõlmata mitmeid protsesse, millest igaüks nõuab spetsiifilisi ensüüme. See tõstab taas esile kehasüsteemide keerukuse.
Nagu varem mainitud, ei ole liiga palju kolesterooli head ja kõrget kolesteroolitaset tuleb ravida esmalt elustiili muutmisega, nagu toitumine ja trenn, ning seejärel vajadusel ravimitega. Kõige tuntum kõrge kolesteroolitaseme raviks kasutatavate ravimite klass on HMG CoA reduktaasi inhibiitorid ehk statiinid. Nende hulka kuuluvad atorvastatiin, pravastatiin ja rosuvastatiin, mis on erinevates riikides saadaval erinevate kaubanimede all, tavaliselt ainult retsepti alusel.
Statiinid inhibeerivad ensüümi HMG Co A reduktaasi toimet, mis moodustab osa kolesterooli biosünteesist mevalonaadi tootmise etapis. Ensüümi inhibeerimisega väheneb konversioon mevalonaadiks ja seetõttu väheneb kolesterool. Nagu kõigi ravimite puhul, võivad statiinid suhelda teiste ravimitega, olla teatud tingimustel vastunäidustatud ja mõnedel inimestel põhjustada kõrvaltoimeid. Neid tuleks kasutada ainult meditsiinitöötaja järelevalve all.