Kaspaasi aktiivsus on tingitud väga keerukate ensüümide rühmast, mis reguleerivad programmeeritud rakusurma või apoptoosi mitmerakulistes organismides. Selles tegevuses osalevad ensüümid on proteaaside klassi alamtüüp – ensüümid, mis lagundavad teisi valke. On olemas mitut tüüpi kaspaase, millel on apoptoosi põhjustamisel erinevad funktsioonid. Apoptoosi regulatsiooni muutused võivad põhjustada vähki või autoimmuunhaigust, mistõttu on suur huvi inimese rakkudes kaspaaside aktiveerimise biokeemia ja geneetika paremaks mõistmiseks, kasutades lihtsamaid organisme.
Rakkude enesehävitamise vältimiseks hoitakse kaspaase passiivses olekus. Selliseid inaktiivseid ensüüme tuntakse sümogeenidena. Kui apoptootilise surma protsess on alanud, aktiveeritakse kaspaasid, lõhustades osa nende struktuurist. Erinevalt paljudest olulistest rakufaktoritest hoitakse neid ensüüme juba valmistatud rakus, kuid varjatud olekus, mis on valmis aktiveerima niipea, kui neid vaja läheb.
Apoptoosi aktiveerivad kaks peamist kaspaasi aktiivsuse klassi. Esimesed on initsiaatorkaspaasid, mida reguleerivad inhibiitorid. Need ensüümid aktiveeruvad kohe, kui programmeeritud rakusurma protsess indutseeritakse. Aktiivsed initsiaatorkaspaasid lõhustavad inaktiivsed efektorkaspaasid, mis seejärel aktiveerivad apoptoosi.
Üks apoptoosi põhiprotsesse on kromosomaalse DNA lagunemine selle üksikuteks ühikuteks. Efektorkaspaasid inhibeerivad ensüüme, mis parandavad kahjustatud DNA-d. Samuti lõhuvad nad valke, näiteks laminaati, mis hoiavad tuuma koos ühe üksusena. Lisaks võib efektor-kaspaasi aktiivsus põhjustada tuuma DNA fragmenteerumist.
Selliste dramaatiliste muutuste korral rakk sureb, mis ei pruugi olla organismile halb. On normaalne, et inimesel sureb päevas kümneid miljardeid rakke ja tekivad uued. Probleem on selles, kui apoptoosi reguleerimine läheb viltu. Liiga vähese apoptoosi korral võivad selle koe rakud levida ja moodustada kasvaja. Kui apoptoosi on liiga palju, võib tekkida atroofia.
Ensüümide mõju lõplikud uuringud põhinevad mitmetel teguritel, sealhulgas mutantide uurimisel, millel puudub aktiivsus. Selliseid uuringuid inimestel on raske ja ebaeetiline läbi viia. Sageli tehakse apoptoosiga tööd nematoodide või äädikakärbestega.
Segaduse minimeerimiseks on kaspaasid nummerdatud, alustades kaspaasist 1 ja läbides kuni 12. Arvestades selle ensüümide rühma keerukust, poleks üllatav, kui seda tüüpi aktiivsusega ensüüme avastataks rohkem. Lisaks nende rollile programmeeritud rakusurmas on need ensüümid seotud ka põletiku, rakukahjustuse ja arenguga.
Kaspaasid kuuluvad teatud proteaaside klassi, mida tuntakse tsüsteiini proteaasidena. Proteaasid klassifitseeritakse kas kasutatavate substraatide või nende aktiivse saidi olemuse järgi. Tsüsteiinproteaasid on määratletud viimase rühma järgi ja kõigi nende aktiivses kohas on aminohape tsüsteiin.
Kaspaaside aktiivsuse tuvastamiseks on saadaval suur hulk kaubanduslikke komplekte. Need põhinevad proteaasi aktiivsuse mõõtmisel, kui sümogeen töödeldakse aktiivseks ensüümiks. Kaspaasi aktiivsuse tuvastamine võib hõlmata ka funktsiooni, näiteks apoptoosi algatamist või läbiviimist.