Gamma-aminovõihape (GABA) on närvisüsteemi peamine pärssiv neurotransmitter. Mõnede neuronite pinnal on selle aine retseptorid, mis võimaldavad sellel neuronis muutusi esile kutsuda. Retseptorid koosnevad kahest alaühikust, GABA B-R1 ja GABA B-R2, ning on seotud G-valkudega, mis ühendavad retseptorid neuroni kaaliumi- või kaltsiumikanalitega. GABA pärsib närvisüsteemi, seondudes GABA B retseptoritega, mis käivitavad G-valgud kas kaaliumikanalite aktiveerimiseks ja nende avanemise või raskendavad kaltsiumikanalite avanemist, mis piirab neuronite võimet teistele neuronitele signaali anda. GABA B retseptorid on seotud teatud psühholoogiliste ja neuroloogiliste häiretega, samuti teatud tüüpi uimastite kuritarvitamisega. Need võivad olla seotud ka mälu ja aju arenguga.
GABAB retseptorid on samuti üks retseptoritüüpidest, millega ravimid GHB ja MDMA ehk ecstasy interakteeruvad. Ainus konkreetne GABA B agonist, mis oli turul 2003. aastal, baklofeen, vähendab kokaiini, heroiini, nikotiini ja alkoholi iha inimestel, kes on nendest ravimitest sõltuvuses. Tõenäoliselt teeb see seda neurotransmitteri dopamiini vabanemise pärssimisega aju tuumas, piirkonnas, mis arvatakse olevat seotud sõltuvuse tasustamise ahelaga. Arstid määrasid algselt baklofeeni lihaste spastilisuse raviks patsientidele, kellel oli seljaaju vigastus, hulgiskleroos, tserebraalparalüüs või amüotroofne lateraalskleroos (ALS). Selle põhjuseks oli asjaolu, et ravimi GABA B retseptorite aktiveerimine pärsib skeletilihaste kokkutõmbumisvõimet.
Baklofeen leevendab ka migreenist ja neuralgiast (nt diabeetilisest neuropaatiast ja postherpeetilisest neuralgiast) põhjustatud valusid, kuid tavaliselt arstid seda välja ei kirjuta, sest see on rahusti ja inimestel tekib selle suhtes kiiresti taluvus. See võib aidata ka mõningate Parkinsoni tõve sümptomite korral. Teadlased on leidnud muutusi GABA B retseptorites Alzheimeri tõvega patsientide ajus ja see näib mängivat rolli ka psühhiaatrilistes häiretes, nagu depressioon, ärevus ja skisofreenia.
Lisaks ravimitele on GABA B retseptorite muutused seotud mitmete närvisüsteemi häiretega. 2000. aastate alguses avastasid teadlased, et spetsiifiline geneetiline mutatsioon ühes retseptoritest muudab inimesel palju tõenäolisemaks oimusagara epilepsia ja raskete haigusjuhtude tekke tõenäosuse. Ravimid, mis aktiveerivad perifeerse närvisüsteemi retseptoreid, osutusid gastroösofageaalse reflukshaiguse ravivõimaluseks juba 2000. aastatel.