Endoteliin-1 on aminohappepeptiid, mida toodetakse inimese veresoonkonda vooderdavates rakkudes. Ühend seondub südame lihaskoe retseptoritega ja põhjustab selle kokkutõmbumist. Lisaks südame kontraktsioonide reguleerimisele kontrollib see ka südame löögisagedust. Endoteliin-1 reguleerib lisaks hingamisteede toonusele ka veresoonte toonust kopsudes, hoides kõik rajad avatuna ja täielikult töökorras. Neerude homöostaasi juhitakse ka seetõttu, et aine kontrollib vee ja naatriumi eritumist neerudes.
Aju endoteliini süsteem reguleerib nii kardiorespiratoorseid funktsioone kui ka hormoonide vabanemist. Endoteliinil-1 on tugev mõju ka hüpertensiooni ja südamepuudulikkuse tekkele. See põhjustab kaltsiumi vabanemist südames, mida on seostatud paljude tervisehäiretega.
Kui see vabaneb, avaldub endoteliin-1 toime, kui peptiid seondub spetsiifiliste retseptoritega. Seondumine ühte tüüpi retseptoritega põhjustab aine tootmist, mis põhjustab kaltsiumi vabanemist. Tavaline kaltsiumi stimulatsioon käivitab silelihaste kokkutõmbumise nii südames kui ka veresoontes.
Endoteliin-1, samuti selle geneetilised ja peptiidjärjestused avastati alles 1980. aastate lõpus. Süsteeme, millel see töötab, on uuritud alates 1950. aastatest, mil mõisteti, et mingi mehhanism vastutab südame ja vereringesüsteemi liikumise kontrollimise eest. Pärast selle avastamist sai aine nime veresoontes olevate endoteelirakkude järgi, millest see pärineb.
Südamepuudulikkuse korral vabaneb endoteliin-1 kahjustatud vaskulaarkoest ja see võib kahjustada südame tööd. See teeb seda, põhjustades liigset kaltsiumi vabanemist ja stimuleerides veresoonte lihaseid, nii et see suureneb. On leitud, et selle omastamise pärssimine leevendab südamepuudulikkuse sümptomeid ja võimaldab inimestel kauem elada. Sel eesmärgil kasutatakse ühendeid, mida nimetatakse retseptori antagonistideks. Spetsiifilised on suunatud teatud seisunditele, nagu südamepuudulikkus ja pulmonaalne hüpertensioon.
Endoteliin-1 mõjutab ka üldist rakkude kasvu, embrüonaalset arengut, neuroloogilisi funktsioone, nagu need, mis on seotud valusignaalidega, ja vähirakkude kasvu. See mõjutab ka endokriinset funktsiooni ning kopsude ja reproduktiivsüsteemi erinevaid funktsioone. Endoteliin-1 on organismi normaalseks toimimiseks hädavajalik, kuid ebaregulaarsed kogused võivad avaldada drastilisi tagajärgi, mis võivad viia paljude erinevate seisundite ja haigusteni.