Spordis kasutatakse beetablokaatoreid, et vähendada inimese ärevuse füüsilisi ilminguid, neutraliseerides adrenaliini, mis segab spordis sooritust. Beetablokaatorite kasutamine spordis piirdub peamiselt täpsusele suunatud tegevustega, nagu vibulaskmine ja laskmine. Sellistes tegevustes nagu võimlemine, golf ja sukeldumine võivad beetablokaatorid olla kasulikud, kuna väikesed füüsilised vead võivad sportlase üldist sooritust oluliselt mõjutada. Paljud sportlased saavad kasu adrenaliinist tulenevast täiendavast närvilisest kiirusest, nii et sellistel juhtudel ei pruugi beetablokaatorid olla eeliseks. Arvestades beetablokaatorite ebaõiglast eelist spordis, on need ravimid paljudes professionaalsetes sporditegevustes keelatud.
Beetablokaatorite meditsiiniline kasutamine on enamikul juhtudel seotud kõrge vererõhuga. Seda tüüpi ravimid võivad aeglustada inimese südamelööke ja vähendada lihaspingeid. Inimesed kasutavad sama füüsilise seisundi saavutamiseks sporti tehes beetablokaatoreid. Aeglasem südamelöök ja vähenenud käte värinad on suureks eeliseks sellistel spordialadel nagu vibulaskmine ja laskmine, osaliselt seetõttu, et inimene saab südamelöökide vahel täpsemalt tulistada. Täpsust parandab ka lihaspinge vähenemine, mis viib mängija keha tagasi tema treeningu kõige lõdvestunud seisundisse.
Sageli on raskem mõista beetablokaatorite eelist spordis selliste tegevuste jaoks nagu võimlemine. Kuigi võimlemine on väga sportlik tegevus, on see ka väga keskendunud täpsusele. Beetablokaatorid võivad parandada võimleja oskust maandumisel kinni hoida või tasakaalu hoida.
Väga füüsilistes spordialades, nagu jalgpall või korvpall, võivad beetablokaatorid olla tegelikult puuduseks. Nende ravimite võtmise ajal pingutavad sportlased tunnevad sageli iiveldust või nõrkust. Sellisena vähendavad beetablokaatorid jõudlust pingutavatel spordialadel. Kuigi mõned korvpalli ja jalgpalli aspektid nõuavad kõrget täpsust, ei peeta sportliku võimekuse puudust tavaliselt kauplemist väärt.
On mõningaid vaidlusi selle üle, kas beetablokaatorite kasutamine spordis on tõesti ebaeetiline. Beeta-blokaatorid ei paranda jõudlust samal viisil, nagu ravimid, nagu steroidid või amfetamiinid. Need ravimid ei muuda sportlasi tugevamaks ega anna neile võimeid, mida neil loomulikult ei oleks. Tegelikult suudavad sportlased, kes kasutavad beetablokaatoreid spordis, sama hästi kui praktikas, ilma õnneliku pausita. Väidetavalt võib beetablokaatorite pakutavat sportlikku eelist tõlgendada kui õhtust mänguväljakut sportlastele, kes kannatavad surve all äärmise ärevuse all.