Mis on adenosiini retseptorid?

Adenosiini retseptorid on neurotransmitteri adenosiini metabotroopsed retseptorid. On tuvastatud kolm adenosiini retseptorit, märgistatud A1–A3, ja need kõik on valgud, mis toimivad adenosiini tuvastamiseks ja sellega seondumiseks. Neurotransmitteri adenosiini retseptor on P1 retseptor, kuna see on purinergiline, mis tähendab, et see sisaldab puriinitsüklit.

Retseptorid on valgud, mis ulatuvad piki neuronite membraani. Neurotransmitterid seonduvad retseptoritega ja sellest tulenevalt avanevad või sulguvad spetsiifilised ioonikanalid. Metabotroopsetel retseptoritel aga ioonikanaleid ei ole, seega sõltub ioonide voog sellistes retseptorites ühest või mitmest metaboolsest etapist. Sel põhjusel nimetatakse metabotroopseid retseptoreid, nagu adenosiini retseptoreid, sageli G-valguga seotud retseptoriteks. Seda seetõttu, et retseptoriga seotud ioonikanalite avanemisel ja sulgumisel aktiveeruvad vahepealsed molekulid, mida nimetatakse G-valkudeks.

Adenosiini retseptoritel on põhiomadused, mis on jagatud teiste G-valguga seotud retseptoritega. Nende hulka kuuluvad seitse membraani segmenti, mis ulatuvad üle neuroni ja rakusisene silmus, mis seostub G-valguga. G-valk ja retseptor saavad siduda alles pärast neurotransmitteri seondumist.

Kolm subühikut moodustavad G-valgud. Nende hulka kuuluvad alfa-, beeta- ja gamma-subühikud. Need kolm alaühikut on omavahel seotud, kui alfa-subühik ühineb guaniini nukleotiidiga, mida tuntakse guanosiin-5′-difosfaadina (GDP).

Adenosiin erineb teistest neurotransmitteritest, kuna seda ei säilitata vesiikulites. Pigem tekib see adenosiintrifosfaadi (ATP) ja adenosiindifosfaadi (ADP) ensüümi lagunemisel. Kui neurotransmitter adenosiin seondub adenosiini retseptoritega, on selle mõjuks GDP asendamine alfa-subühikus guaniini nukleotiidiga, mida tuntakse guanosiin-5′-trifosfaadina (GTP). Selle tulemusena eraldub alfa-subühik beeta- ja gamma-subühikutest, luues metaboolsete või biokeemiliste protsesside jada.

Igal eraldiseisval subühikul on võime seonduda molekulidega, näiteks ensüümidega. Ensüümide aktiveerimisel tekivad sekundaarsed sõnumitoojad, nagu tsükliline adenosiinmonofosfaat (cAMP). Adenosiini retseptorid muudavad cAMP-i, mis järelikult stimuleerib ensüüme ja määrab, kas ioonkanalid on avatud või suletud. Need metaboolsed etapid mõjutavad retseptori sisse- või väljavoolu või ioone.

Adenosiini ülekanne on oluline paljude kehafunktsioonide jaoks. See kaitseb neuroneid oksüdatiivse stressi eest ja suurendab verevoolu südamelihasesse. Samuti vastutab see epilepsiahoogude lõppemise eest. Krambi ajal seostub adenosiin G-valkudega, mille tulemusena avanevad kaaliumikanalid ja sulguvad kaltsiumikanalid. Selle tulemusena krampide tegevus katkeb.