Diureetikumide kasutamine spordis on paljudes võistlusspordiühendustes keelatud, kuna diureetikumide kasutamine annab teatud isikutele ebaausa konkurentsieelise. Mõned sportlased võtavad diureetikume, et kiiresti kaalust alla võtta, mis annab eelise spordialadel, kus võistleja kehakaalu alusel määratakse kindlaks, millises klassis ta võistleb. On teada, et teised sportlased võtavad diureetikume, et varjata sooritusvõimet tõstvate ravimite olemasolu. uriinianalüüsi, mida nad peavad enne võistlust võtma. Erinevatel diureetikumide klassidel on erinev tugevus ja kõrvaltoimed, näiteks keha puhastamine erinevatest mineraalidest.
Diureetikumide võtmine suurendab uriini väljavoolu kehas, vähendades vee kogust kehas. Diureetikume võtva inimese suurenenud urineerimise tõttu võib inimene kannatada dehüdratsiooni all. Hüpertensiooni, neeru- või maksahaigusega patsiendid võivad oma haigusseisundite raviks võtta arsti ettekirjutusel diureetikume. Diureetikumide kasutamist spordis võib aga kasutada selleks, et anda sportlasele ebaõiglane eelis konkurentsi ees.
Kuna need suurendavad urineerimist, kasutavad mõned sportlased spordis diureetikume, et aidata neil kiiresti kaalust alla võtta. Diureetikumide kasutamisest tingitud suurenenud urineerimine võib mõõta peaaegu 1.6 gallonit (umbes kuus liitrit), mis on sportlase poolt 24 tunni jooksul eraldatud uriini kogus. Diureetikumide kasutamine spordis annab ebaõiglase eelise konkurentide ees, kui sportlane määratakse võistlemiseks kaalukategooriasse, näiteks poksis või maadluses. Suures koguses urineerimine aitab sportlasel kiiresti veemassi vähendada, mida mõned sportlased kasutavad enne kaalumist spordivõistlusele kvalifitseerudes.
Mõned sportlased võivad kasutada diureetikume spordis maskeeriva ainena, mis varjab dopingut või sportlase sooritusvõimet suurendavate ravimite kasutamist. Paljud spordiliidud testivad sportlaste uriinis juhuslikult ebaseaduslike uimastite, näiteks steroidide olemasolu suhtes. Diureetikumid aitavad enne analüüsi sooritamist inimese uriinist välja uhtuda jõudlust parandava ravimi jäljed. Diureetikumide teadaoleva kuritarvitamise tõttu spordis võivad organisatsioonid dopingu võtmiseks testida sportlaste uriini diureetikumide sisalduse suhtes.
Kõik diureetikumid ei tööta samal määral, diureetikumid on jagatud erinevatesse klassidesse. Enamiku diureetikumide puhul võib nende võtmine ilma meditsiinilise vajaduseta põhjustada dehüdratsiooni ja kaaliumipuudust, kuna diureetikumid röövivad sageli kehast kaaliumi ja muid elektrolüüte, põhjustades lihaskrampe. Diureetikumid võivad põhjustada ka sportlastel väsimust, hüpotensiooni või madalat vererõhku ja krampe.