P450 viitab metaboolsete valkude perekonnale, mida nimetatakse tsütokroom P450 ensüümideks; nad vastutavad ravimite lagundamise eest organismis. P450 inhibiitorid aeglustavad või peatavad tsütokroom P450 ensüümi keemilise toime, tavaliselt seondudes ensüümiga enne, kui see saab oma tööd teha. Teatud ravimid on teadaolevalt P450 inhibiitorid, kuid mõned toidud võivad ka neid ensüüme pärssida. Mõnel juhul on kasulik P450 ensüüme sihipäraselt inhibeerida, kuna need lagundavad mõned ravimid enne, kui ravim hakkab toimima. Muudel juhtudel tuleb vältida ensüümide funktsiooni pärssivate ravimite ja toiduainete kasutamist, et ravim laguneks piisavalt kiiresti ega koguneks kehasse.
Tsütokroom P450 ensüüme leidub suurtes kontsentratsioonides maksas, kuid neid võib leida ka paljudes teistes organites, aga ka neerudes ja seedetraktis. Need ensüümid alustavad paljude erinevate ainete lagundamise protsessi, mis võivad muutuda mürgiseks, kui neid ei eritata uriini või sapiga. Nende ainete hulka kuuluvad ravimid, ebaseaduslikud ravimid, steroidhormoonid ja muud orgaanilised molekulid.
Paljud ravimid toimivad P450 inhibiitoritena. See pärssimine – koos vastupidise efekti, induktsiooniga – on see, mis põhjustab enamiku ravimite koostoimega seotud probleeme ja võib põhjustada mõnede ravimite kogunemist organismis toksilise tasemeni. Paljud antidepressandid, nagu Prozac, Zoloft ja Luvox, on teatud P450 ensüümide inhibiitorid koos Tagemeti, Cipro, Benadryli ja paljude teiste ravimitega. Greibi, greibimahla, tähtfruudi, kressi tarbimine ja isegi tubakatoodete kasutamine pärsib ka neid ensüüme.
Mõnda ravimit ei kasutata Ameerika Ühendriikides enam eluohtlike kõrvaltoimete tõttu, mis on põhjustatud koostoimetest teiste ravimitega, mis on P450 inhibiitorid. Näiteks Seldane, Hismanal, Propulsid. Teise ravimi, Posicori, kasutamine on lõpetatud, kuna see ise on tugev P450 inhibiitor, mis reageeris ohtlikult mõne südameravimiga.
Üks oluline punkt on see, et mõned ravimid on vähem tõhusad, kuna metaboliseeruvad kiiremini, samas kui teised ravimid on tegelikult tõhusamad. Juba keemilisel kujul olevad bioloogiliselt aktiivsed ravimid ei leevenda sümptomeid nii hästi, kui tsütokroom P450 aktiivsus on kõrge. Need võivad toimida paremini, kui neid võetakse koos P450 inhibiitoritega. Teised ravimid võetakse mitteaktiivses vormis ja aktiveeritakse lagunemise esimestel etappidel. Need ravimid ei pruugi oma funktsiooni hästi täita, kui patsient võtab lisaks tsütokroom P450 inhibiitorit.