Mis on progestiin?

Progestiin on sünteetiline hormoon, mis sarnaneb looduslikult esineva progesterooniga. Sellel on mitmeid farmatseutilisi rakendusi, kuid kõige sagedamini kasutatakse seda kas rasestumisvastaseks vahendiks või hormoonasendusraviks. Progestiinil on palju erinevaid vorme, sealhulgas medroksüprogesteroon, noretünodreel ja levonorgestreel.

Rasestumisvastases vahendis võib progestiini siduda östrogeeniga, samas kui hormoonasendusravis kasutatakse seda östrogeeni asendamise tasakaalustamiseks, et vältida meditsiinilisi tüsistusi. Progestiini kasutatakse ka emakahäirete, sealhulgas amenorröa või ebanormaalse menstruatsiooni puudumise, düsfunktsionaalse emakaverejooksu ja endometrioosi raviks, mille puhul emaka sisemist vooderdavate rakkudega sarnased rakud kasvavad väljaspool emakat, põhjustades valu ja sageli viljatust. Lisaks võib see aidata leevendada endomeetriumi ehk emaka limaskesta, neeru-, rinna- ja eesnäärmevähi sümptomeid. Progestiine kasutatakse mõnikord ka ema hormonaalse väljundi toetamiseks in vitro viljastamisel ja enneaegse sünnituse või raseduse katkemise vältimiseks naistel, kellel on varem esinenud kumbagi haigusseisundit. Siiski kasutatakse sellisteks rakendusteks sageli progestiini asemel progesterooni.

Progestiin loodi selleks, et pakkuda progesteroonravi eeliseid ilma selle puudusteta. Kui naine on rase, vabastab tema keha progesterooni, mis takistab ovulatsiooni. Hormoon on seega tõhus rasestumisvastane vahend, kuna see võib meelitada keha arvama, et on rase, ja takistada ovulatsiooni. Suukaudsel manustamisel on progesterooni biosaadavus aga madal, mis tähendab, et keha ei omasta seda hästi. Kui hormooni süstitakse, jääb biosaadavuse probleem mööda, kuid progesteroon kipub süstekohas ärritust tekitama.

Suukaudsel manustamisel on progesteroon palju tõhusam kui progesteroon. Esimese progestiini, etisterooni, sünteesis 1938. aastal Hans Herloff Inhoffen ja sellele pidi järgnema palju teisi versioone. Esimene suukaudne rasestumisvastane vahend Enovid sisaldas toimeainena noretünodreeli. USA kiitis selle rasestumisvastase vahendina heaks 1960. aastal ja Ühendkuningriik aasta hiljem. Enne 1960. aastat kasutati Enovidi ja sarnaseid hormonaalseid ravimeid ainult menstruaaltsükli häirete korral.

Hormoonasendusravis, mis leevendab menopausi ajal keha vähenenud hormonaalse toodanguga seotud sümptomeid, kasutatakse östrogeeniasenduste tasakaalustamiseks progestiine. Kui östrogeeni kasutatakse eraldi, võivad tekkida tüsistused, sealhulgas endomeetriumi rakkude ebanormaalne proliferatsioon, mida nimetatakse endomeetriumi hüperplaasiaks. Kui seda ei ravita, võib see põhjustada endomeetriumi vähki.