GABA ehk gamma-aminovõihape on imetajate aju peamine pärssiv neurotransmitter. GABA retseptorid on kõige levinumad üksikud retseptorid, mida leidub sünapsides, kus neuronid omavahel suhtlevad. On teada kahte tüüpi GABA retseptoreid: GABA-A, mis koosneb peamistest sedatiivsete ravimite toimekohtadest, ja GABA-B, mis mängivad rolli lihastoonuse reguleerimises. Tavaliste ainete, nagu alkohol ja anesteetikumid, toimet moduleerivad A-tüüpi GABA retseptor.
GABA-A retseptorid on ionotroopsed, mis tähendab, et nad toimivad ioonkanalitena. Need asuvad rakumembraanis neuronaalsetes aksonites, kus nad sünapseerivad teiste neuronitega. Kui GABA vabaneb neuronist sünapsi, seostub see külgneva dendriidi retseptoriga, lubades ioone rakku ja muutes neuroni elektriliselt vähem erututavaks. See pärsib neuroni süttimist. Kuigi eksitatoorseid retseptoreid on palju, on GABA peamine inhibeeriv neurotransmitter.
GABA retseptorite tüüpe saab sorteerida vastavalt sellele, kuidas molekulid nendega seonduvad ja kas need aktiveerivad või deaktiveerivad retseptori. Aktiveerivad ühendid jäljendavad GABA toimet ja neid nimetatakse agonistideks, samas kui neid, mis seovad retseptorit, kuid ei tee midagi, nimetatakse antagonistideks. GABA-A-ga on olemas kolmas aktiveerivate ühendite klass, mida nimetatakse allosteerilisteks modulaatoriteks, mis hõlmavad barbituraate ja paljusid anesteetikume. GABA-A agonistid ulatuvad hallutsinogeensest muskimolist, mida leidub teatud metsaseentes, kuni zolpideemini, mis on paljude unetusevastaste ravimite toimeaine.
Sellised ravimid nagu bensodiasepiinid ja barbituraadid interakteeruvad ajuga GABA-A retseptori kaudu. Kuigi kõik need ravimid inhibeerivad neuronaalset põlemist, on nende spetsiifiline toime sõltuvalt annusest erinev. Kerged annused vähendavad ärevust ja rahustavad neuromuskulaarset aktiivsust ning suured annused kutsuvad esile une või anesteesia, kuid üleannustamine võib lõppeda surmaga. Alkoholi mõju kesknärvisüsteemile tuleneb etanooli molekuli seondumisest GABA retseptoriga, käivitades laialdase sedatsiooni ja lõõgastumise. On olemas GABA-A retseptorite alatüüp nimega GABA-a-rho, mis ei reageeri paljudele nendest ravimitest.
GABA-B retseptorit ei mõisteta nii täielikult kui A GABA retseptorit. See on metabotroopne, mis tähendab, et see toimib rea keemiliste sõnumitoojate kaudu, mis aktiveerimisel muudavad selle struktuuri. GABA-B takistab naatriumikanalite avanemist, pärssides neuronite vallandumist. GABA-B retseptorit leidub seljaajus ja perifeerse närvisüsteemi närvides, kus selle aktiveerimine reguleerib lihaste aktiivsust inhibeeriva kontrolli kaudu. See on mõnede lihasrelaksantide ja paljude ühendite võimalik sihtmärk, mida kasutatakse GABA mõju testimiseks laboriloomadel.