GABA A retseptoreid leidub neuronites, mis reageerivad neurotransmitterile gamma-aminovõihappele (GABA). Need retseptorid hõlbustavad GABA inhibeerivat toimet, muutes neuronid vähem tõenäoliseks ja neil on rahustav toime neuroloogilisele funktsioonile. Lihastoonust ja krambihoogude aktiivsust reguleerib GABA toime. Lisaks neurotransmitterile toimivad paljud ravimid, mis toimivad anesteetikumide või lihasrelaksantidena, seondudes GABA A retseptoritega.
Inhibeerivat neurotransmitterit, GABA-d, leidub paljude kõrgemate loomade ajus, kusjuures ligikaudu 40% kõigist imetajate sünapsidest on selle jaoks retseptorid. Neuronist sünapsi, ruumi, kus kaks närvirakku suhtlevad, vabanenud GABA seondub naaberraku retseptoritega. Rakumembraanis paiknevad GABA A retseptorid on ionotroopsed või kanaliretseptorid. Kui GABA seostub nendega, avanevad need veidi, moodustades kanali negatiivselt laetud ioonide rakku valamiseks, muutes selle laengut ja vähendades selle elektrilist erutuvust ja võimet suhelda teiste rakkudega.
GABA A retseptoritel on erinevaid alatüüpe, mis erinevad oma üksikute valgu subühikute koostiselt. Kuna see retseptor on mitmete oluliste rahustite sihtmärk, millest igaüks seondub retseptori erinevate osadega, on farmakoloogid klassifitseerinud GABA A alatüübid vastavalt sellele, kuidas erinevad ühendid nendega kinnituvad. Näiteks bensodiasepiinid, lihasrelaksantide klass, seonduvad GABA retseptori spetsiaalsete valgu asukohtadega, mis erinevad neurotransmitteri GABA enda poolt aktiveeritavatest kohtadest. Etanoolil ja mõnel anesteetikumil on ka oma sidumisvalgud, mis asuvad GABA A retseptoritel.
GABA A retseptorid on neuronaalsete tagasisideahelate olulised osad, mis jälgivad ja tasakaalustavad närvivastuseid kogu kehas ning kontrollivad ergastavate neurotransmitterite toimet. GABA tagasiside kontrollib lihaste toonust, pärssides spastilisi kontrollimatuid liigutusi. Kui lihasrelaksandid seonduvad GABA A retseptoritega, peatavad nad krambid ja spasmid, aktiveerides selle tagasisideahela. GABA üldiselt rahustava toime tõttu võivad need ravimid põhjustada ka uimasust ja vähendada peenmotoorikat.
Reguleerides neuraalset pärssimist kesk- ja perifeerses närvisüsteemis, kontrollib GABA, millal ja kus neuronid on aktiivsed. See tähendab, et kui neuronid on üle aju erutatud, nagu epilepsiahoogude korral, peatab GABA retseptorite aktiveerimine krambihoo. Sel viisil toimivad barbituraadid ja mõned teised krambivastased ravimid, nagu ka ärevusvastased ravimid, mis aktiveerivad GABA A retseptoreid. Mõned inimesed võtavad ärevuse vähendamiseks GABA toidulisandeid, kuigi on ebaselge, kui suur osa saatjast suudab läbida hematoentsefaalbarjääri, et ajus toimida.