Opiaadiretseptorid on valgud, mida leidub seljaajus, ajus ja seedetraktis. Aju ja seljaaju opiaatide retseptorid võib jagada delta-, mü-, notsitseptiini- ja kapparühmadeks. Ravimid, nagu morfiin ja oksükodoon, seonduvad nende aju retseptoritega, et vähendada valutunnet ja need ravimid võivad samuti põhjustada eufooriatunnet. Opiaadiretseptorite teadusliku mõistmise suurendamine võib aidata farmaatsiaettevõtetel välja töötada valuvaigisteid ilma sõltuvuse ohuta.
Opiaadiretseptorid kontrollivad mõningaid keha autonoomseid funktsioone. Need võivad põhjustada kehatemperatuuri muutusi ja nii südame löögisageduse kui ka hingamisfunktsiooni muutusi. Organismi endokriinsüsteem on vastuvõtlik retseptorite muutustele.
Mõned teadlased peavad opiaatide retseptoreid immuunvastuse lahutamatuks osaks. Opiaadiretseptorid võivad mängida rolli luteiniseeriva hormooni vabanemisel, mis on vajalik reproduktiivorganite nõuetekohaseks toimimiseks. Väljatöötamisel on ravimid, mis takistavad nende retseptoritega seondumist. Need ravimid võivad olla kasulikud inimestele, kes võitlevad alkoholi, retseptiravimite või ebaseaduslike uimastite sõltuvusega. Nende ainete eufoorilised tunded blokeeritakse, kui nad ei suuda siduda opiaadiretseptoritega.
Opiaadi retseptorid reguleerivad neurotransmitterite atsetüülkoliini, norepinefriini, dopamiini ja serotoniini toimet. Need neurotransmitterid vastutavad heaolutunde ja eufooria eest, mida inimesed kogevad. Nende looduslikult esinevate kemikaalide puudus või üleküllus võib oluliselt muuta inimese meeleolu.
Mu-retseptorid vastutavad selle eest, et kehal tekib sõltuvus opioidravimitest. Mu-retseptorid põhjustavad eufooriatunnet, mida tavaliselt seostatakse narkootiliste ravimitega. Need on vajalikud nende ravimite supraspinaalse valu leevendava toime saavutamiseks. Mu-retseptorid on nii tundlikud, et võivad ravimite ülekasutamise korral põhjustada hingamisdepressiooni.
Delta retseptorid toimivad peamiselt selleks, et muuta kehale kättesaadavaks valu leevendamine. Delta-retseptorid võimaldavad ravimitel või looduslikult esinevatel neurotransmitteritel avaldada antidepressantset toimet. Delta retseptorid võivad mängida rolli füüsilise sõltuvuse kujunemisel opioidravimitest.
Notsitseptiini retseptoreid leidub ka ajus ja seljaajus. Need retseptorid kontrollivad isutunnet. Need võivad mängida rolli depressiivsete häirete ja ärevushoogude tekkes.
Kapa retseptorid on suunatud siis, kui anestesioloogi eesmärk on täielik sedatsioon. Opiaadiravimite manustamisel sõltub pupillide ahenemine kappa retseptoritest. Epiduraal, seljaaju anesteesia, oleks valu leevendamiseks ilma kappa retseptoriteta ebaefektiivne.