Antiandrogeenid on hormooni retseptori antagonistid. Need ühendid blokeerivad androgeenide ehk meessuguhormoonide bioloogilisi toimeid, takistades raku sidumissaite või konkureerides nende pärast. Inhibeerides testosterooni seondumisvõimet, vähendavad need androgeeni antagonistid üldist testosterooni tootmist organismis.
Arstid määravad antiandrogeenid mitmesuguste probleemide, sealhulgas eesnäärmevähi, akne ja meeste kiilaspäisuse raviks. Need on näidanud edu polütsüstiliste munasarjade sündroomi (PCOS) ravis ja neid kasutatakse tavaliselt hirsutismi või liigse karvakasvu sümptomite leevendamiseks. Neid kasutavad transseksuaalsed naised soovahetusravi ajal ja meeste seksuaalhäirete raviks. Mõned registreeritud seksuaalkurjategijate programmid manustavad kurjategijatele antiandrogeene, et vähendada seksuaaltungit ja korduvate kuritegude ohtu.
Eesnäärmevähi ravi ajal vähendavad antiandrogeenid testosterooni tootmist. Hormooniretseptori antagoniste manustatakse sageli enne ja pärast kiiritusravi. Kombineerituna teiste hormoonravidega aeglustavad antiandrogeenid eesnäärmevähi progresseerumist ja võivad leevendada valu, kui vähk on levinud lähedalasuvatesse luudesse. Uuringud on näidanud, et androgeeni antagonistide kasutamine suurendab nende meeste elulemust, kellel on diagnoositud eesnäärmevähk.
Neid antiandrogeene on kahte tüüpi: puhtad ehk mittesteroidsed ja steroidsed. Flutamiid on näide puhtast antiandrogeenist. See on üks peamisi ravimeid, mida määratakse eesnäärmevähi ravi ajal ja alandab liigset androgeeni taset PCOS-iga naistel.
Spironolaktoon on klassifitseeritud steroidse androgeeni antagonistina. See diureetikum on tavaliselt ette nähtud hirsutismi raviks. PCOS-i põdevatel naistel vähenevad sageli akne või juuste väljalangemise sümptomid. Meestele manustamisel ei tohi seda ravimit kaasneda kaaliumilisandiga, et vähendada hüperkaleemia riski või ebanormaalselt kõrget kaaliumisisaldust veres.
Ketokonasool, teine tavaliselt välja kirjutatud antiandrogeen, toimib laia toimespektriga seenevastase vahendina. Sellised ravimid nagu finasteriid ja dudasteriid ravivad meeste kiilaspäisust. Teised sünteetilised steroidsed antiandrogeenid sisalduvad rasestumisvastastes pillides.
Antiandrogeeniravist põhjustatud kõrvaltoimed on iiveldus, kõhulahtisus, sugutungi vähenemine, erektsioonihäired, madal punaste vereliblede arv, rindade suurenemine ja maksaprobleemid. Pikaajaline kasutamine võib põhjustada osteoporoosi – haigust, mis põhjustab luude hapraks muutumist ja kergesti murdumist.
Antiandrogeenid on raseduse ajal absoluutselt vastunäidustatud. Uuringud näitavad selgelt, et emakas androgeeni antagonistidega kokku puutunud isaslooted kannatavad püsiva demaskulinisatsiooni all. Meeste esinemissageduse uuringutes täheldatud kõrvaltoimete hulka kuuluvad suguelundite väärarengud, nagu hüpospadiad ja falloselõhe, sugulise abi näärmete puudumine või vähenemine ning nibude kinnipidamine.