Lihtsamalt öeldes viitab vasopressiini retseptor funktsionaalsele retseptorile, mis asub raku pinnal, mis aktsepteerib hormooni vasopressiini seondumist. Imetajate füsioloogias kontrollib see oluline hormoon paljusid keha funktsioone, sealhulgas läbilaskvust ja vererõhu reguleerimist. Hormoonid ei toimi lihtsalt vereringes olles, vaid nõuavad spetsiifilisi retseptoreid keerulise protsessi etapina, mis viib tegelike füsioloogiliste muutusteni.
Vasopressiini retseptori võib leida ühes kolmest peamisest alatüübist. Need alatüübid on AVPR1A, AVPR2 ja AVPR1B, mis kõik on akronüümid keerukamatele, meditsiiniliselt nimetatud nimedele. Esimene alatüüp, AVPR1A, on vasopressiini retseptor, mis vastutab vasokonstriktsiooni eest. Vasokonstriktsioon viitab veresoonte ümbermõõdu mehaanilise vähendamise protsessile, mille tulemuseks on vererõhu tõus, mis põhineb füüsikalisel seadusel, mille kohaselt pindala ja rõhk on pöördvõrdeliselt seotud.
Teine vasopressiini retseptor AVPR1B kontrollib spetsiifilisi neuroloogilisi funktsioone. Argeniini vasopressiini retseptoril 2 ehk AVPR2 on vasopressiini stimuleerimisel organismile antidiureetiline toime. Põhimõtteliselt tähendab see, et see paneb kehas vett kinni hoidma, suurendades kehas vedeliku mahtu. Kui vedelikku on rohkem, on süsteemis tõenäoliselt rohkem verd, mille tulemuseks on rõhu tõus, mis põhineb mahul ja rõhul, mis on otseselt seotud, kusjuures anuma ümbermõõt hoitakse konstantsena.
Kasutades ravimeid, võib vasopressiini retseptoreid sihtida, et saavutada füsioloogiliselt soovitud toime. Võtame näiteks inimese, kes kannatab kõrge vererõhu all. Kõrge vererõhk või hüpertensioon on mitmel viisil kahjulik ning võib põhjustada südame- ja veresoonkonnahaigusi. Vasopressiin tõstab vererõhku, nii et selle vähendamiseks võivad arstid püüda vähendada vasopressiini toimet organismis. Kuna vasopressiini tase on tavaliselt üsna konstantne, oleks alternatiivseks regulatiivseks meetmeks retseptorite hulga vähendamine.
Funktsioneerivate retseptorite arvu vähendamiseks viiakse kehasse näiteks pillidena ravimaine, mis konkureerib vasopressiiniga retseptori asukoha pärast. Kui retseptor oleks lukk ja vasopressiin võti, võib vererõhuravimit pidada selle analoogia alusel alternatiivseks võtmeks. Igas lukus võib korraga olla ainult üks võti, nii et alternatiivsed võtmed võivad täita piisavalt retseptoreid, et vasopressiini levik väheneks, mis tähendab, et vererõhk ei ole nii kõrge. Selliseid analooge kasutatakse sageli inimkeha reguleerivate abstraktsete protsesside, näiteks hormooniretseptorite sidumise ettekujutamiseks.